新聞動(dòng)態(tài)
|
傳媒掃描
【中國(guó)科技網(wǎng)】新穎抑制劑為抗腫瘤藥物研發(fā)提供新思路 文章來源:中國(guó)科技網(wǎng) | 發(fā)布時(shí)間:2019-01-31 | 作者:趙漢斌,周宏宇 | 瀏覽次數(shù): | 【打印】 【關(guān)閉】 科技日?qǐng)?bào)昆明1月29日電(記者趙漢斌 通訊員周宏宇)記者29日從中科院昆明植物研究所植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室獲悉,該所在新穎PI3K抑制劑發(fā)現(xiàn)及其抗腫瘤機(jī)制研究中取得了最新進(jìn)展,研究成果已以“B591,一種新穎的特異性pan-PI3K抑制劑,優(yōu)先靶向腫瘤干細(xì)胞”為題,發(fā)表于國(guó)際著名腫瘤學(xué)期刊《癌基因》上。 據(jù)介紹,PI3K是一類脂質(zhì)激酶,參與調(diào)控多個(gè)重要的細(xì)胞生物學(xué)過程,如細(xì)胞增殖、生長(zhǎng)、遷移與代謝等,一個(gè)相關(guān)信號(hào)通路的異常激活與腫瘤的發(fā)生發(fā)展以及放化療抗性密切關(guān)系。而腫瘤干細(xì)胞是導(dǎo)致腫瘤發(fā)生、復(fù)發(fā)以及轉(zhuǎn)移的根本原因,最新的研究表明,這個(gè)信號(hào)通路參與了腫瘤干細(xì)胞的調(diào)控,深入的調(diào)控機(jī)制研究,以及靶向該信號(hào)通路的新穎抑制劑的發(fā)現(xiàn),對(duì)于腫瘤治療具有重要的意義。 中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所天然產(chǎn)物藥理學(xué)與新藥創(chuàng)制團(tuán)隊(duì)李艷研究組與云南大學(xué)張洪彬教授研究組合作,利用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)和藥效團(tuán)雜合的方法,設(shè)計(jì)并合成了多個(gè)系列類天然產(chǎn)物化合物庫(kù),通過激酶活性和體外抗腫瘤活性篩選,發(fā)現(xiàn)了系列新穎呋喃咪唑鹽類PI3K抑制劑,其中代表化合物B591 能夠顯著抑制PI3K四個(gè)亞型的激酶活性,并克服由一特定的信號(hào)通路抑制導(dǎo)致的蛋白激酶與細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶的反饋激活,表現(xiàn)出潛在的抗腫瘤臨床應(yīng)用價(jià)值。 研究發(fā)現(xiàn),與普通腫瘤細(xì)胞相比,B591更加顯著地抑制腫瘤干細(xì)胞的自我更新。通過靶向腫瘤干細(xì)胞,B591能夠有效抑制乳腺癌細(xì)胞在小鼠體內(nèi)的肺部轉(zhuǎn)移,并且能夠顯著抑制化療藥物紫杉醇治療后乳腺癌的復(fù)發(fā),這為PI3K激酶抑制劑作為靶向腫瘤干細(xì)胞的抗腫瘤藥物研發(fā)奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。 ?。ㄖ袊?guó)科技網(wǎng) 2019年1月30日) |
版權(quán)所有 Copyright © 2002-2025 中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所,All Rights Reserved 【滇ICP備05000394號(hào)】
地址:中國(guó)云南省昆明市藍(lán)黑路132號(hào) 郵政編碼:650201
點(diǎn)擊這里聯(lián)系我們