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我所創(chuàng)新三期(2006至2008年)系列進(jìn)展十五:邱明華創(chuàng)新組

文章來(lái)源:計(jì)財(cái)處  |  發(fā)布時(shí)間:2009-05-05  |  作者:  |  瀏覽次數(shù):  |  【打印】 【關(guān)閉

 

    該創(chuàng)新組三年來(lái),發(fā)表SCI論文24篇,申請(qǐng)專利15項(xiàng),其中獲授權(quán)專利5項(xiàng)。主要進(jìn)展如下:

1、葫蘆科藥用植物活性化學(xué)成分的系統(tǒng)研究:

雪膽屬(Hemsleya):從短柄雪膽(Hemsleya delavayi)分離得到5個(gè)新化合物(化學(xué)學(xué)報(bào)),從十一葉雪膽(Hemsleya endecaphylla)分離出3個(gè)新化合物(J Nat Prod),從中華雪膽(Hemsleya chinensis) 分離出4個(gè)新化合物。從棒果雪膽(H. macrocarpa var. clavata)分離得1個(gè)呋喃類化合物和一個(gè)較為少見的酰亞胺類化合物,命名為雪膽酰亞胺A (Hemsleyin imine A),是植物鞘醇中少有的亞胺類物質(zhì),也是雪膽屬得到一個(gè)新類型代謝產(chǎn)物(Lipids)。

苦瓜屬(Momordica):從安寧產(chǎn)苦瓜(Momordica chantia)的根分離到14個(gè)新化合物(Helv Chim Acta,Phytochemistry),從其藤和葉分離到6個(gè)新化合物(Phytochemistry),彌渡產(chǎn)苦瓜果實(shí)分離到5個(gè)新化合物。

葫蘆科藥用植物的活性成分研究:該創(chuàng)新組整理總結(jié)了葫蘆科化學(xué)成分相關(guān)的一些研究成果,核心發(fā)現(xiàn)及創(chuàng)新之處有:(1)率先在國(guó)內(nèi)開展了葫蘆科葫蘆烷類活性化學(xué)成分的系統(tǒng)研究,從23種葫蘆科植物的28樣品中,分離鑒定了260個(gè)化合物,發(fā)現(xiàn)新化合物112個(gè),其中葫蘆烷類新化合物88個(gè),占國(guó)內(nèi)外同期發(fā)現(xiàn)葫蘆烷類新化合物的1/4以上。(2)首次確定了雪膽甲素、乙素的化學(xué)結(jié)構(gòu),為其成功開發(fā)為新藥奠定了物質(zhì)基礎(chǔ),雪膽素及其制劑雪膽素片已載入1977年版《中國(guó)藥典》。(3)對(duì)葫蘆烷類成分化學(xué)結(jié)構(gòu)分類模式進(jìn)行了重組和改進(jìn),建立了包含12結(jié)構(gòu)小類型的分類系統(tǒng),論文發(fā)表在著名刊物NPR,該分類模式得到廣泛認(rèn)可,引導(dǎo)了葫蘆烷結(jié)構(gòu)的研究。(4)以現(xiàn)有葫蘆科植物化學(xué)成分研究資料為基礎(chǔ),從化學(xué)系統(tǒng)學(xué)角度出發(fā),首次提出了一個(gè)比較完整和相對(duì)完善的葫蘆科植物化學(xué)分類系統(tǒng)。(5)發(fā)現(xiàn)了新資源。

2、黃楊科植物中抗腫瘤成分研究:

在前期研究成果基礎(chǔ)上,近年來(lái)發(fā)現(xiàn)黃楊屬中環(huán)阿廷烷型三萜生物堿具有顯著的細(xì)胞毒活性,已申請(qǐng)2項(xiàng)發(fā)明專利。表明黃楊生物堿具有限制的細(xì)胞毒活性和高度的選擇性,是一類很好的抗肝癌腫瘤潛在天然藥物。

2007年受《生物堿化學(xué)》主編王鋒鵬教授的邀請(qǐng),整理撰寫了黃楊科生物堿為核心的2章:孕甾烷(C21)生物堿和環(huán)孕甾烷(C24)生物堿。

3、升麻屬環(huán)阿廷烷型抗腫瘤活性及構(gòu)效關(guān)系的研究:

首次發(fā)現(xiàn)升麻中環(huán)阿爾廷烷型三萜的2個(gè)新化合物,具有顯著抗腫瘤活性,已申請(qǐng)專利2項(xiàng)。近年來(lái)開展了升麻屬抗腫瘤三萜成分的系統(tǒng)研究,從該屬不同產(chǎn)地的野生綠升麻樣品,和該屬其他植物中已經(jīng)分離出100余個(gè)化合物,新化合物約40個(gè)。進(jìn)行了大量抑制腫瘤細(xì)胞活性實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)了10余個(gè)抑制腫瘤細(xì)胞活性比較顯著的物質(zhì)。從升麻根莖中得到一個(gè)新型的生物堿(HCA),側(cè)鏈具有吡啶環(huán)新結(jié)構(gòu)類型,十分特殊。推測(cè)該生物堿可能來(lái)源于堿條件重排,提出了可能的生源途徑。

4、傳統(tǒng)中藥中化學(xué)成分和生物活性研究:

采取活性跟蹤分離方法,從3種植物中分離得到3個(gè)活性較強(qiáng)的單體化合物(部分研究結(jié)果已發(fā)表在CHEM & BIODIVERS),并初步探討了它們作用于腫瘤細(xì)胞的作用機(jī)制。從云南特有的拱狀靈芝(Ganoderma fornicatum)再次分離出A環(huán)氧化開環(huán)的新型化合物fornicatin AB,還分離得到18-COOH移到12-位的新化合物 fornicatin CHelv Chim Acta)。從紫芝(Ganoderma sinense)得到2個(gè)新化合物Ganolactone B,Ganoderiol A,Molecules)。

石松石杉中化學(xué)成分及石杉?jí)A甲的資源開發(fā):隨著老年癡呆發(fā)病率不斷提高,我國(guó)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的天然新藥石杉?jí)A甲資源日趨枯竭,為了提高充分利用或發(fā)現(xiàn)新資源,開展發(fā)現(xiàn)石杉?jí)A甲新資源植物的研究;從石松屬植物中得到20余個(gè)新化合物,多數(shù)已經(jīng)發(fā)表(Phytochemistry)。制備一系列石杉?jí)A甲和天然化合物的拼合衍生物后,發(fā)現(xiàn)了一系列活性較強(qiáng)的藥物,并申請(qǐng)專利3項(xiàng)。

該創(chuàng)新組還開展了木本油料植物的資源評(píng)價(jià)和小桐子生物柴油產(chǎn)業(yè)化技術(shù)支撐研究。


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