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由中國科學(xué)院昆明植物研究所、中國科學(xué)院昆明動(dòng)物研究所共同申請(qǐng)的發(fā)明專利“炭球菌素及其衍生物，它們的制備方法，含它們的藥物組合物和用途”近日獲美國專利授權(quán)。專利號(hào)為US7，659，308 B2，授權(quán)日為2010年02月09日，申請(qǐng)?zhí)枮?0/576，758，專利有效期從2004年10月20日至2025年08月07日。該項(xiàng)專利的第一發(fā)明人為昆明植物研究所劉吉開研究員，其余發(fā)明人為鄭永唐、秦向東、楊柳萌、董澤軍、王睿睿、譚建文。該項(xiàng)專利保護(hù)的范圍為：新穎結(jié)構(gòu)的炭球菌素化合物，含有治療有效量的炭球菌素化合物和藥學(xué)上可接受的載體的藥物組合物，炭球菌素的制備方法，以及炭球菌素及其藥物組合物在制備治療和預(yù)防艾滋病藥物中的應(yīng)用。

該項(xiàng)專利最先于2003年10月22日提交中國專利申請(qǐng)，中國專利申請(qǐng)?zhí)枮?00310110784.5，在中國專利申請(qǐng)日之日起一年優(yōu)先權(quán)期限內(nèi)，于2003年10月22日提交了PCT國際專利申請(qǐng)，國際專利申請(qǐng)?zhí)枮镻CT/CN 2004/001188，該P(yáng)CT申請(qǐng)于2005年4月28日公開，公開號(hào)為WO2005/037841。此后，進(jìn)入擬申請(qǐng)保護(hù)國的國家申請(qǐng)階段，于2007年3月5日提交美國發(fā)明專利申請(qǐng)，申請(qǐng)?zhí)枮?0/576，758，并于2007年7月5日公開，公開號(hào)為US-2007-0155830-A1。此后，還需要經(jīng)過實(shí)質(zhì)審查程序，答復(fù)審查員的兩次審查意見，并對(duì)申請(qǐng)文件進(jìn)行相應(yīng)修改后，才最終獲得了授權(quán)。

據(jù)悉，該項(xiàng)發(fā)明專利的提出是基于以下背景提出的：“由于艾滋病疫苗研制無根本性的突破，抗HIV藥物仍是防治AIDS的主要途徑之一。高效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法（HAART）延長了HIV感染者壽命，目前臨床使用的21種抗HIV藥物都是基于病毒本身的蛋白為靶標(biāo)，包括HIV逆轉(zhuǎn)錄酶（如AZT、DDC、DDI、D4T、3TC等）和蛋白水解抑制劑（如Sequanavir, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir）等。這些藥物均存在在治療價(jià)格昂貴、毒副作用大、服藥繁瑣、不能清除體內(nèi)病毒和耐藥病毒株的產(chǎn)生等缺陷。因此迫切需要不斷地創(chuàng)制出新的高效低毒價(jià)廉的抗HIV藥物和尋找抗菌素HIV作用的新靶標(biāo)?！痹擁?xiàng)發(fā)明專利的創(chuàng)新點(diǎn)在于：從傳統(tǒng)中藥、植物和真菌資源中尋找新的抗HIV藥物或先導(dǎo)化合物是國內(nèi)外新藥研制中非常重要的領(lǐng)域，該發(fā)明專利對(duì)所述的炭球菌素及其藥物組合物作為制備治療和預(yù)防艾滋病的藥物進(jìn)行了深入地研究，取得了令人鼓舞的試驗(yàn)結(jié)果。試驗(yàn)結(jié)果表明，炭球菌素細(xì)胞毒性低，具有顯著的體外抗HIV-1活性（選擇指數(shù)S.I.=222，平均值）。作用靶點(diǎn)可能是作用于HIV-1結(jié)合和進(jìn)入細(xì)胞，作為作用于病毒與細(xì)胞結(jié)合和融合靶點(diǎn)的小分子化合物具有十分重要的意義，預(yù)示著很好的藥用前景。此外，該項(xiàng)發(fā)明專利的物質(zhì)原料來源豐富、價(jià)廉，制備工藝簡單。

該項(xiàng)專利是昆明植物研究所獲得的第一項(xiàng)美國專利。這表明在美國區(qū)域內(nèi)，在專利有效期限內(nèi)，該項(xiàng)專利的專利權(quán)人對(duì)該項(xiàng)專利享有獨(dú)占性的制造、使用、銷售和進(jìn)口的權(quán)利。隨著經(jīng)濟(jì)全球化發(fā)展，為了在國際上保護(hù)自身專利技術(shù)，可根據(jù)有關(guān)國際條約和其他國家的規(guī)定，在申請(qǐng)中國專利后繼續(xù)申請(qǐng)其他國家的專利，然后，再進(jìn)入擬申請(qǐng)保護(hù)國的國家申請(qǐng)階段，并向擬申請(qǐng)保護(hù)國提交發(fā)明專利申請(qǐng)，此后，還要經(jīng)過實(shí)質(zhì)審查程序等一系列復(fù)雜程序后，符合擬申請(qǐng)保護(hù)國授權(quán)條件的才能在該國得到專利保護(hù)。