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中國科學(xué)院昆明植物研究所
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科研進(jìn)展

昆明植物所中藥升麻中的抗腫瘤活性評估及構(gòu)效關(guān)系最新研究進(jìn)展

文章來源:科技處  |  發(fā)布時(shí)間:2011-06-17  |  作者:李曉賢  |  瀏覽次數(shù):  |  【打印】 【關(guān)閉

 

2003年中國科學(xué)院昆明植物研究所邱明華研究組發(fā)現(xiàn)升麻三萜化合物對一些腫瘤細(xì)胞株顯示顯著的抑制活性,開始了升麻三萜抗腫瘤活性的研究。在國家基金項(xiàng)目(NO. 30772636)的支持下,該研究組在這一領(lǐng)域的研究有了較好的進(jìn)展:從11個(gè)升麻樣品分離鑒定三萜化合物100個(gè),50個(gè)新的,包括C-3和C-4位開裂等新穎結(jié)構(gòu);發(fā)現(xiàn)了活性三萜Actein (A)等的新物質(zhì)資源,并完善了純化制備工藝;對得到升麻三萜100個(gè),進(jìn)行了達(dá)600次的體外腫瘤細(xì)胞株活性篩選,發(fā)現(xiàn)了30多個(gè)活性較強(qiáng),超過了陽性對照品順鉑;其中化合物KCY14,49和20對R-MCF-7的活性與TAXOL相當(dāng),機(jī)理初步研究表明其增強(qiáng)p53和bax基因的表達(dá),導(dǎo)致線粒體內(nèi)膜電位損失,引起Caspase-7激活,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的作用機(jī)制;從綠升麻的根莖中一系列三萜對HepG2有選擇性抑制活性的新化合物,活性超過了陽性對照品順鉑。完成了活性化合物A和DA對小鼠移植性肉瘤S180及裸小鼠人肺癌A549,人肝癌Be1-7402,人乳腺癌Bcap-37移植瘤生長抑制作用的動(dòng)物實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)其在動(dòng)物體內(nèi)抗腫瘤作用顯著,具有較好的開發(fā)前景;對升麻中活性成分, 特別是升麻醇類的構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了研究,發(fā)現(xiàn)要活性關(guān)鍵點(diǎn)之一是化合物結(jié)構(gòu)的頭端或者是末端需要有雙鍵或者是羰基這樣的疏水性基團(tuán)取代羥基。

本項(xiàng)目已發(fā)表SCI論文13篇,申請國家發(fā)明專利5項(xiàng),其中2項(xiàng)已經(jīng)授權(quán),培養(yǎng)博士生2名,碩士生2名。

本項(xiàng)目2010年度已經(jīng)結(jié)題,在昆明植物所組織的國家基金項(xiàng)目結(jié)題驗(yàn)收會(huì)中綜合評價(jià)為優(yōu)秀。


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