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科研進(jìn)展

昆明植物所在植物吲哚生物堿方面取得系列進(jìn)展

文章來源:植物化學(xué)與西部植物資源國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室  |  發(fā)布時(shí)間:2011-09-28  |  作者:羅曉東、蔡祥海  |  瀏覽次數(shù):  |  【打印】 【關(guān)閉

 

單萜吲哚生物堿(monoterpenoid indole alkaloids)在生源上來自1分子裂環(huán)馬錢子苷(secologanin)和1分子色胺(tryptophan)的通過Manish反應(yīng)產(chǎn)生的異胡豆苷(strictosidine)基本骨架,再通過進(jìn)一步的生物合成后修飾,形成結(jié)構(gòu)多樣的5個(gè)亞型。作為天然產(chǎn)物中的一個(gè)重要類型,目前在已知的3000多個(gè)天然化合物及其衍生物中,有50余個(gè)化合物在臨床中應(yīng)用,因此該類生物堿一直是天然產(chǎn)物和有機(jī)合成化學(xué)家關(guān)注的熱點(diǎn)之一。

最近,中國科學(xué)院昆明植物研究所蔡祥海博士和羅曉東研究員等發(fā)現(xiàn)由2分子裂環(huán)馬錢子苷和1分子色胺縮合形成的新型的萜類吲哚生物堿alstrostine A和B (Organic Letters 2011, 3568),該化合物的發(fā)現(xiàn),豐富了對(duì)萜類吲哚生物堿的認(rèn)識(shí),激起研究人員對(duì)該類群新奇結(jié)構(gòu)的更多遐想。此外,發(fā)現(xiàn)了6/7開環(huán)、重排形成的螺環(huán)吲哚酮新骨架化合物meloyunines A 和B;吲哚、喹啉生物堿及其中間體,3個(gè)結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物在同一植物中的首次發(fā)現(xiàn),從化學(xué)成分角度支持了喹啉生物堿可源于單萜吲哚生物堿的生源途徑(Natural Products and Bioprospecting2011, 1, DOI 10.1007/s13659-011-0001-0)。

研究組近年在吲哚生物堿的新穎結(jié)構(gòu)及藥理活性方面取得系列進(jìn)展,結(jié)果在Organic Letters (2010, 968-971; 2009, 4834-4837;2008, 577-580;2007, 1817-1820), Journal of Natural Products (2011, 1161-1168;2010, 22-26; 1075-1079;2009, 1836-1841),Journal of Ethnopharmacology (2010, 174-181; 293-298),Planta Medica (2009, 1537-1541),Helvetica Chimica Acta (2011, 178-183;2010, 2037-2044), Zeitschrift für Naturforschung B (2010, 1164-1168) 等雜志發(fā)表。在裸鼠體內(nèi)具有抗腫瘤活性且毒性較低的MH-50和TCA-13等具有進(jìn)一步研究價(jià)值的化合物已申請(qǐng)國際專利1項(xiàng)(PCT/CN2010/001775)和國家專利3項(xiàng)(200910095137.9;201010104016.9,201010101733.6)。


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