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Wnt/β-catenin是調(diào)控胚胎發(fā)育、細胞增殖與分化以及干細胞維持與自我更新的重要信號通路，該信號通路異常激活與多種惡性腫瘤尤其是結腸癌的發(fā)生發(fā)展密切相關，因此Wnt信號通路的小分子抑制劑抗腫瘤藥物研究引起了廣泛關注。唇形科香茶菜屬植物在民間被用于預防和治療炎癥、胃腸道感染以及癌癥等疾病。以往的研究表明該屬植物中富含的對映-貝殼杉烷二萜類化合物（如毛萼乙素，冬凌草甲素等）在腫瘤和炎癥等疾病的防治中具有廣闊的應用前景。

在中國科學院昆明植物研究所李艷研究員和孫漢董院士的悉心指導下，應用化學生物學與全基因表達譜芯片技術，博士生李興堯等首次發(fā)現(xiàn)對映-貝殼杉烷型二萜化合物鄂西香茶菜素henryin具有顯著的Wnt信號通路抑制活性，并選擇性抑制Wnt信號持續(xù)激活的結腸癌細胞增殖。機理研究表明henryin通過直接抑制β-catenin/TCF4轉錄復合物的結合下調(diào)Wnt靶基因的表達，從而將細胞阻滯在G0/G1期。研究對一系列對映-貝殼杉烷型二萜化合物的構效關系進行了分析，明確了活性必需基團。研究結果為對映-貝殼杉烷型二萜化合物的抗腫瘤藥物開發(fā)奠定了藥理學基礎，對于發(fā)現(xiàn)用于治療wnt信號過度激活導致的腫瘤藥物先導分子具有重要的意義。

以上研究發(fā)現(xiàn)以“Henryin, an Ent-kaurane Diterpenoid, Inhibits Wnt Signaling through Interference with β-Catenin/TCF4 Interaction in Colorectal Cancer Cells”為題在線發(fā)表于PLoS ONE （http://dx.plos.org/10.1371/journal.pone.0068525）并申請專利。該研究得到科技部、國家自然科學基金委、中科院和云南省的資助。

系列對映-貝殼杉烷型二萜化合物的結構

Henryin抑制結腸癌細胞中的wnt信號通路