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　　四環(huán)氧化吲哚是在天然產(chǎn)物中廣泛存在的一個骨架結(jié)構(gòu)，很多天然產(chǎn)物分子如rhynchophylline（鉤藤堿）、corynoxine（柯諾辛）、strychnophylline（馬錢子茶堿）和formosanine（臺鉤藤堿）等吲哚生物堿中都具有該結(jié)構(gòu)。這些天然產(chǎn)物具有非常好的生物活性，例如corynoxine（柯諾辛）通過清理大腦中生成的α-突觸核蛋白，起到預防和治療帕金森病的作用，而strychnofoline（馬錢子茶堿）則在小鼠的黑色素瘤中表現(xiàn)出高度的抑制有絲分裂的能力。雖然四環(huán)氧化吲哚生物堿獨特的化學結(jié)構(gòu)和顯著的生物活性引起化學界的高度研究興趣，但關(guān)于這類結(jié)構(gòu)的合成方法有較多的局限性，到目前為止只有氧化重排和分子內(nèi)曼尼希反應等少數(shù)方法，而且這些方法往往需要經(jīng)過多步反應才能形成天然產(chǎn)物中的四環(huán)氧化吲哚結(jié)構(gòu)。 

　　碳氫鍵活化反應是化學合成中一種非常高效和直接的反應。雖然傳統(tǒng)的過渡金屬催化的碳氫鍵活化反應自上世紀六十年代以來已取得顯著的成果，但由于存在催化劑和配體價格昂貴、對水和空氣敏感等限制性原因，因此非過渡金屬催化的碳氫鍵活化反應近幾年來受到科學家的廣泛關(guān)注，被認為是綠色化學發(fā)展的一個主要方向。 

　　中國科學院昆明植物研究所夏成峰研究組與趙勤實研究組合作，發(fā)現(xiàn)了一種高效合成四環(huán)氧化吲哚結(jié)構(gòu)的方法。該方法在催化量的堿存在下，利用綠色環(huán)保的氧氣為氧化劑，按照非過渡金屬催化的碳氫鍵活化的策略，采用交叉脫氫反應一步得到四環(huán)氧化吲哚骨架。實驗結(jié)果表明該方法在一系列具有不同取代基的四環(huán)氧化吲哚骨架中都能取得很好的反應收率。利用該方法，研究組只用了五步化學反應就完成了天然產(chǎn)物 (±)-corynoxine（柯諾辛）和(±)-corynoxine B（柯諾辛B）的高效全合成。而且該全合成能以克級規(guī)模進行，這為今后的動物實驗需要較大量的原料提供了基礎。 

　　本研究結(jié)果對四環(huán)氧化吲哚結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物和藥物分子合成具有較重要的貢獻，對非過渡金屬催化的碳氫鍵活化反應也較大的促進作用，近日以“Construction of Tetracyclic 3-Spirooxindole through Cross Dehydrogenation of Pyridinium: Applications in Facile Synthesis of (±)-Corynoxine and (±)-Corynoxine B”為題發(fā)表在 Journal of the American Chemistry Society 上（鏈接: http://dx.doi.org/10.1021/ja5121343）。