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科研進展
傳統(tǒng)藥材中吲哚生物堿新穎結構及抗微生物活性研究取得系列新進展 文章來源:植物化學與西部植物資源持續(xù)利用國家重點實驗室 | 發(fā)布時間：2018-06-22 | 作者:魏鑫 | 瀏覽次數(shù)： | 【打印】 【關閉】 單萜吲哚生物堿以其復雜的結構特征以及顯著的生理活性，長期以來備受有機化學家和藥學家的關注。由于抗生素的濫用，導致嚴重的副作用及多重耐藥威脅著人類健康，而源于植物的抗菌、抗真菌天然小分子備受關注。近期，中國科學院昆明植物研究所羅曉東研究團隊與合作者在抗菌、抗真菌單萜吲哚生物堿新穎結構和初步活性研究上取得系列新進展。 1. 中國狗牙花（Ervatamia chinensis）民間主要用于治療咽喉腫痛及癤腫等疾病，研究組博士研究生于浩飛等從該藥材中發(fā)現(xiàn)豬籠草狀吲哚生物堿erchinines A和B，其獨特的結構中具有二氮？并噁唑烷及3個半縮醛胺的復雜單元片段。Erchinines A和B對枯草桿菌最低抑菌濃度（MIC）為0.78 μg/mL，與抗生素頭孢噻肟（0.39 μg/mL）幾近相比。同時，erchinine B對紅色毛癬菌MIC為6.25 μg/mL，與抗真菌藥灰黃霉素相當。上述研究成果以“Nepenthes Like Indole Alkaloids with Antimicrobial Activity from Ervatamia chinensis”為題在線發(fā)表在Organic Letters (DOI: 10.1021/acs.orglett.8b01675）上。
2. 非洲馬鈴果(Voacanga africana)主要用于治療瘧疾、痢疾和潰瘍等疾病，博士研究生丁彩鳳等從該藥材中獲得吲哚生物堿Voacafricines A和 B，其結構單元含吡咯/吡啶/吡咯/哌啶/呋喃稠合的多重雜環(huán)體系。Voacafricines A和 B對金黃色葡萄球菌和傷寒沙門氏桿菌抗菌活性優(yōu)于植物抗菌藥黃連素和黃藤素。上述研究成果以“Antibacterial Indole Alkaloids with Complex Heterocycles from Voacanga africana”為題發(fā)表在Organic Letters（2018, 20, 2702）。
3.鉤吻（Gelsemium elegans）別名斷腸草，為著名的毒性中藥材，民間多用于殺蟲以及治療皮膚潰瘍，博士研究生魏鑫等從該藥材中發(fā)現(xiàn)了鉤吻定堿與C9結構單元雜合而成的新骨架吲哚生物堿Gelselegandines A-C，該類化合物僅顯示了較弱的抗菌活性，研究成果以“Antimicrobial indole alkaloids with adductive C9 aromatic unit from Gelsemium elegans”為題發(fā)表在Tetrahedron Letters（2018, 59, 2066）上。
羅曉東研究團隊長期致力于藥用植物中生物堿新穎結構、藥效及新藥創(chuàng)制研究，在此方向已發(fā)表60余篇論文，其中11篇發(fā)表于Organic Letters（自然指數(shù)刊物），研究組論文報道的13個新穎/活性生物堿被《天然產(chǎn)物報告》作為熱點分子介紹（Hot off the press，Nat. Prod. Rep. 2018, 2016, 2015, 2014, 2013, 2012, 2011, 2008, 2007）。 （責任編輯：李雪） |
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