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中藥豐量成分（或高含量成分）是中藥的重要化學(xué)指征，與中藥藥效、安全性、質(zhì)控等密切相關(guān)，開展中藥豐量成分研究是提升中藥資源價值和質(zhì)控標(biāo)準(zhǔn)，助推中藥現(xiàn)代化和國際化的重要途徑之一。中國科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)與天然藥物全國重點實驗室耿長安團隊（治療糖尿病新藥研發(fā)專題組）長期致力于傳統(tǒng)中藥的降糖藥物研發(fā)，前期已從多種有效中藥發(fā)現(xiàn)系列降糖活性分子。近期，研究團隊圍繞兒茶素和芹菜素等中藥豐量成分開展了降糖和抗炎功效研究，為該類成分及相關(guān)中藥的開發(fā)利用提供了依據(jù)。

兒茶素是自然界廣泛分布的黃烷醇類成分，存在于多種中藥、飲料、水果、蔬菜等食藥植物中，具有抗氧化、抗炎、抗腫瘤、降糖、心血管保護等多種功效。研究團隊利用多種體外模型，對天然存在的四種兒茶素異構(gòu)體進行了系統(tǒng)的降糖活性篩選，發(fā)現(xiàn)該類成分對α-葡萄糖苷酶具有明顯的抑制活性，特別是(+)-CT和(+)-ECT的IC50分別為63.5 μM和73.8 μM，體外活性優(yōu)于降糖藥物阿卡波糖。進一步利用酶動力學(xué)、多譜學(xué)（熒光、UV、CD等）和分子對接等手段揭示了不同兒茶素異構(gòu)體與α-葡萄糖苷酶的結(jié)合方式及抑制機制，其中(+) ECT為α-葡萄糖苷酶的混合型抑制劑，同時作用于游離酶和酶-底物復(fù)合物，主要通過靜電作用影響酶的疏水區(qū)域，與α-葡萄糖苷酶的結(jié)合能顯著低于阿卡波糖，與體外測試結(jié)果一致。最后利用小鼠口服淀粉和蔗糖耐受試驗，驗證了其體內(nèi)降糖功效。該工作系統(tǒng)揭示了不同兒茶素異構(gòu)體抑制α-葡萄糖苷酶的活性和機制差異，為兒茶素類產(chǎn)品的開發(fā)利用提供了依據(jù)。

圖1?兒茶素抑制α-葡萄糖苷酶的作用及機制?(Int. J. Biol. Macromol.,?2025,?318,?145051)

芹菜素（Api）是一種天然黃酮類化合物，廣泛存在于多種食藥植物中，在健康科學(xué)領(lǐng)域備受關(guān)注。芹菜素具有顯著的抗氧化和抗炎活性，通過抑制NF-κB以及MAPK信號通路減輕炎癥反應(yīng)，然而調(diào)節(jié)這些信號通路的確切機制尚不清楚。白細胞介素-1受體相關(guān)激酶4（IRAK4）是TLR和IL-1R信號通路的核心組分，兼具激酶和Myddosome復(fù)合體支架功能。IRAK4的過度激活與慢性炎癥密切相關(guān)，是多種疾病藥物治療的潛在靶點，然而天然來源的IRAK4抑制劑報道較少。中國科學(xué)院昆明植物研究所耿長安團隊聯(lián)合上海藥物研究所李佳團隊等首次發(fā)現(xiàn)Api是IRAK4的天然小分子抑制劑（IC50?= 1.74 μM），可直接與IRAK4結(jié)合（Kd?= 4.78 μM），并以IRAK4依賴的方式抑制NF-κB、MAPK信號通路，在轉(zhuǎn)錄組水平降低巨噬細胞免疫反應(yīng)，進一步利用小鼠急性炎癥和UC模型驗證了其體內(nèi)抗炎藥效和分子機制。本研究為新型IRAK4抑制劑的發(fā)現(xiàn)和芹菜素的開發(fā)利用提供了理論依據(jù)。

圖2?芹菜素的抗炎作用及機制?(Phytomedicine,?2025,?139,?156519)

上述研究分別發(fā)表于國際期刊International Journal of Biological Macromolecules和Phytomedicine，耿長安專題組的李心雨碩士生和貢潘偏抽博士分別為論文的第一作者，中國科學(xué)院昆明植物研究所為第一單位，相關(guān)研究得到國家自然科學(xué)基金、中國科學(xué)院和云南省項目資助。

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